INTRODUÇÃO
No presente trabalho a abordagem principal
centraliza-se aos fármacos que actuam no sistema nervoso central (SNC) que por sua vez podemos definir como um conjunto
de órgãos que coordenam todas as actividades do organismo. É a sede da
consciência, da memória, da capacidade de aprender, de reconhecer e dos mais
elaborados e característicos atributos do Homem, tais como a imaginação, o
raciocínio abstracto, o pensamento criativo, entre outros. Neste contexto o
presente trabalho está constituído pelos subtítulos que nos foi referenciado
para a melhor especificação do tema.
SISTEMA NERVOSO CENTRAL
O
sistema nervoso central é constituído por duas partes, o encéfalo, que se situa
no crânio, e a medula espinal, que se aloja no canal raquidiano, o SNC é
formado por mais de 10 000 milhões de neurónios.
Embora
se esteja ainda muito longe de compreender a base celular e molecular das
múltiplas e complexas funções do SNC, os progressos farmacológicos obtidos nos
últimos anos permitem já uma intervenção terapêutica eficaz e relativamente
selectiva em muitas situações decorrentes de perturbações funcionais do SNC.
FÁRMACOS ESTIMULANTES
QUE ACTUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL
Os medicamentos estimulantes centrais podem
atuar em diferentes regiões do sistema nervoso central (SNC),
sendo classificados de acordo com o local em que atuam de maneira predominante
e, muitas vezes, até mesmo específica, em três grandes grupos:
- Estimulantes corticais;
- Estimulantes bulbares;
- Estimulantes medulares.
Os fármacos deste grupo atuam de forma preponderante
sobre os centros superiores. Nesta categoria encontramos a anfetamina e seus
respectivos derivados e as metilxantinas (cafeína, teofilina, teobromina) e
seus derivados.
Causam, em graus distintos, alterações
comportamentais; podem levar a excitação e euforia, reduzir a sensação de
fadiga e aumentar a atividade motora.
Este grupo de fármacos, na medicina humana, é
utilizado no tratamento da obesidade, pois é inibidora do apetite.
Além de inibir o apetite, as anfetaminas também podem,
em certa dosagem, provocar um estado de excitação e sensação de poder. Seu uso
foi popularizado durante a Segunda Guerra Mundial, na década de 50, para
combater a fadiga causada pelo combate.
O uso deste fármaco passou a ser comum entre os
jovens. Conhecida entre eles como “bolinha” ou “rebite”, deixam o
indivíduo “ligado”. A partir da década de 1970, iniciou-se o controle da
comercialização, pois as anfetaminas passaram e ser consideradas drogas
psicotrópicas, sendo, deste modo, ilegal seu uso sem acompanhamento médico
adequado.
As substâncias derivadas das xantinas são: cafeína, teofilina e teobromina,
encontradas naturalmente em alimentos ou bebidas como o café, o chá, o
chocolate e certos tipos de refrigerantes de sabor cola. São rapidamente
absorvidas pelo organismo, após administração oral, parenteral e retal.
Existem evidências de que este grupo de fármacos são
antagonistas competitivos de receptores da adenosina, em contraposição a outras
possíveis ações observadas com doses mais altas, como a translocação do cálcio,
a inibição da fosfodiesterase ou a liberação de neurotransmissores,
especialmente a noradrenalina.
A teofilina apresenta grande importância no tratamento
da asma, na doença
pulmonar obstrutiva crônica, além de funcionar
como estimulante do SNC.
A cafeína é encontrada em certas plantas e utilizada
para o consumo em bebidas, na forma de infusão, como estimulantes. Dentre as
três substâncias do grupo das xantinas, esta é a que mais atua sobre o SNC.
Atua ainda sobre o metabolismo basal e eleva a síntese de suco gástrico. Doses
terapêuticas dessa substância aumentam a capacidade de trabalho do músculo
cardíaco, além de causar vasodilatação periférica.
São medicamentos que apresentam ações estimulantes nos
centros bulbares, especialmente no centro respiratório e, em num segundo
momento, no centro vasomotor, levando à exacerbada excitabilidade reflexa e, em
doses maiores, convulsões. Também são chamados de analépticos.
Atuam sobre o centro respiratório, elevando a
ventilação pulmonar, efeito mais potente quando ocorre depressão deste centro
pelo uso de barbitúricos, hidrato de cloral, entre outros. Nesta categoria
estão englobados o doxapram, a niquetamida, o amifenazol, o etamivam, a
picrotoxina e o pentilenotetrazol.
São fármacos que estimulam de preponderante a medula
espinhal. O principal representante desta categoria é a estricnina, um
alcalóide oriundo da planta Strychnus nux vomica.
A estricnina age de forma indireta, inibindo
seletivamente a neurotransmissão inibitória, o que leva ao aumento da atividade
neuronal e aumento exagerado da atividade sensorial de todo o SNC. É um
bloqueador de receptores da glicina, mediador dos neurônios medulares, causando
hiperpolarização dos motoneurônios e inibindo as células de Renshaw,
responsáveis pela condução seletiva de impulsos excitatórios alternados para
músculos antagônicos. Além disso, em doses elevadas, a estricnina é também um
inibidor da liberação do GABA, que é um dos principais neurotransmissores
inibitórios do SNC.
Este é um dos estimulantes centrais mais poderosos.
Causa convulsões tônicas e simétricas em toda a musculatura esquelética, sendo
estes efeitos desencadeados por estímulos ambientais
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANTI-PIRÉTICOS
O ácido acetilsalicílico é o padrão dos chamados anti-inflamatórios não
esteróides, caracterizados pela acção inibidora das cicloxigenases. O ácido
acetilsalicílico é o analgésico
de primeira escolha para as cefaleias, dores musculos-esqueléticas e
dismenorreia. Possui, também, acção antipirética e anti-inflamatória. O seu
principal inconveniente, que é comum a todos os anti-inflamatórios não
esteróides, é a possibilidade de provocar lesões da mucosa gástrica, o que pode
ser obviado em parte pela ingestão do medicamento a seguir às refeições.
Recomenda-se evitar o seu uso em crianças. O paracetamol,
que em doses terapêuticas é o analgésico mais inócuo, constitui uma boa
alternativa para usar nas crianças. Contudo, é potencialmente hepatotóxico a
partir de 4 g/dia e as doses muito altas, da ordem de 10 g - 15 g, podem
provocar necrose hepática fulminante. Fundamentalmente, distingue-se do ácido
acetilsalicílico porque não tem
acção anti-inflamatória e, por isso, não provoca irritação gástrica.
O metamizol, magnésico ou sódico, é um analgésico activo,
bastante utilizado; como derivado da dipirona tem um risco potencial de causar
agranulocitose.
Tem
sido dada particular atenção à dor pós-operatória, em especial nas situações de
cirurgia ambulatória, surgindo a utilização de anti-inflamatórios com
particular efeito analgésico, como o cetorolac (oral
e parentérico) ou oparecoxib (parentérico).
O
tratamento da dor neuropática, devido a lesão de nervos sensitivos somáticos, é
em regra feito com opiáceos, visto que os analgésicos convencionais são
inoperantes. É o caso da neuropatia diabética, da nevralgia do trigémio, por
exemplo. Nestas situações a analgesia é obtida pelo emprego de antidepressivos
tricíclicos (sobretudo amitriptilina) e anticonvulsivantes (em especial a carbamazepina e a gabapentina).
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANTI-INFLAMATÓRIOS
Ácido Acetilsalicílico (Aspirina)
É um analgésico, antipirético e
anti-inflamatório. Atua, portanto, na dor, febre e inflamação. É também um
antiagregante plaquetar em baixas doses pelo que é usado para prevenir
tromboembolias.
É usado no tratamento da dor, febre,
inflamações, artrite reumatóide, prevenção de tromboembolias, etc.
Deve-se tomar depois das refeições com
bastante água ou leite para minimizar os efeitos gástricos.
As formulações efervescentes são as
mais eficazes, mas as mais utilizadas são em comprimidos. Os supositórios são
os menos eficazes.
A dose para adultos e crianças com
mais de 11 anos, para combater a dor e febre, varia desde 325mg até 650mg de
4/4horas. Como anti-inflamatório a dose é o dobro.
Paracetamol
É um analgésico antipirético sem
qualquer ação anti-inflamatória. Tem a vantagem de não afetar a coagulação
sanguínea e não apresenta efeitos gastrointestinais.
Está indicado no tratamento da dor
moderada e ligeira como dor de cabeça, sintomas da gripe, constipações e
sinusite. Assim como no tratamento da febre. No tratamento da dismenorreia (dor
menstrual) tem a vantagem de
não afetar o fluxo menstrual.
Crianças com mais de 11 anos e adultos
devem tomar uma dose que varia desde 325mg a 1g de 4/4 horas ou 6/6horas. Em
pediatria a dose varia desde 40mg a 480mg de 4/4 horas ou 6/6 horas consoante a
idade.
FÁRMACOS
SELECTIVOS E PINOICOS
A
farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias
afetam o corpo. Depois de terem sido engolidos, injetados ou absorvidos através
da pele, quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea, circulam
pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. Mas dependendo de suas
propriedades ou da via de administração, um medicamento pode atuar apenas em
uma área específica do corpo (por exemplo, a ação dos antiácidos fica em grande
parte confinada ao estômago). A interação com o local-alvo comumente produz o
efeito terapêutico desejado, enquanto a interação com outras células, tecidos
ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas
adversas).
Alguns
medicamentos são relativamente não seletivos, atuando em muitos tecidos ou
órgãos diferentes. Exemplificando, a atropina, uma substância administrada com
o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrointestinal, também pode
relaxar os músculos do olho e do trato respiratório, além de diminuir a
secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Outros medicamentos são altamente
seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado.
Um Encaixe Perfeito
Um
receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma
substância química específica, por exemplo um medicamento, hormônio ou
neurotransmissor, se ligar ao receptor, porque a substância tem uma
configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor.
Exemplificando,
a digital, uma droga administrada a pessoas com insuficiência cardíaca, atua
principalmente no coração para aumentar sua eficiência de bombeamento. Drogas
soníferas se direcionam a certas células nervosas do cérebro. Drogas
antiinflamatórias não-esteróides como a aspirina e o ibuprofen são
relativamente seletivas, porque atuam em qualquer local onde esteja ocorrendo
inflamação. Como as drogas sabem onde exercer seus efeitos? A resposta está em
como elas interagem com as células ou com substâncias como as enzimas.
Receptores
Muitas
drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na
superfície celular. A maioria das células possui muitos receptores de
superfície, o que permite que a atividade celular seja influenciada por
substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da
célula.
O
receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga que
se encaixe perfeitamente possa ligarse a ele - como uma chave que se encaixa em
uma fechadura. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por
quão seletivamente ela se fixa aos receptores. Algumas drogas se fixam a apenas
um tipo de receptor; outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos
tipos de receptores por todo o corpo. Provavelmente a natureza não criou os
receptores para que, algum dia, os medicamentos pudessem ser capazes de
ligar-se a eles. Os receptores têm finalidades naturais (fisiológicas).
Enzimas
Além
dos receptores celulares, outros alvos importantes para a ação dos medicamentos
são as enzimas, que ajudam no transporte de substâncias químicas vitais,
regulam a velocidade das reações químicas ou se prestam a outras funções de
transporte, reguladoras ou estruturais. Enquanto as drogas que se direcionam
para os receptores são classificadas como agonistas ou antagonistas, as drogas
direcionadas para as enzimas são classificadas como inibidoras ou ativadoras
(indutoras). Exemplificando, a droga lovastatina, utilizada no tratamento de
algumas pessoas que têm níveis sangüíneos elevados de colesterol, inibe a
enzima HMG-CoA redutase, fundamental na produção de colesterol pelo corpo.
Quase
todas as interações entre drogas e receptores ou entre drogas e enzimas são
reversíveis - depois de certo tempo a droga "se solta" e o receptor
ou enzima reassume sua função normal. Às vezes uma interação é em grande parte
irreversível (como ocorre com omeprazol, uma droga que inibe uma enzima
envolvida na secreção do ácido gástrico), e o efeito da droga persiste até que
o corpo manufature mais enzimas.
Afinidade e Atividade Intrínseca
Duas
propriedades importantes para a ação de uma droga são a afinidade e a atividade
intrínseca. A afinidade é a atração mútua ou a força da ligação entre uma droga
e seu alvo, seja um receptor ou enzima. A atividade intrínseca é uma medida da
capacidade da droga em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu
receptor.
Medicamentos
que ativam receptores (agonistas) possuem as duas propriedades; devem ligarse
efetivamente (ter afinidade) aos seus receptores, e o complexo droga-receptor
deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-alvo (ter atividade
intrínseca). Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas)
ligam-se efetivamente (têm afinidade com os receptores), mas têm pouca ou
nenhuma atividade intrínseca - sua função consiste em impedir a interação das
moléculas agonistas com seus receptores.
FÁRMACOS
ANTIDEPRESSIVEIS
A
depressão psíquica e a doença bipolar são incapacitantes doenças alteradoras do
humor que afetam a disposição física, o sono, o apetite, a libido e a
capacidade funcional. A depressão difere da esquizofrenia, que produz
distúrbios cognitivos. Os sintomas da depressão correspondem à sensação intensa
de tristeza, desesperança, desespero e incapacidade de sentir prazer em
atividades rotineiras.
A
mania se caracteriza pelo comportamento oposto, ou seja, entusiasmo, rapidez
mental e verbal, extrema autoconfiança e diminuição da capacidade crítica.
Todos os fármacos antidepressivos de utilização clínica (também chamados
timolépticos) potenciam, direta ou indiretamente, as ações da noradrenalina,
dopamina, e/ou serotonina, no cérebro. Isso, em conjunto a outras evidências,
levou à teoria das aminas biogênicas, que propõe que a depressão se deve à
deficiência em monoaminas, tais como a noradrenalina e a serotonina, em certos
pontos-chave cerebrais.
Contrariamente,
cogita-se que a mania é causada pela superprodução desses neurortransmissores.
A teoria das aminas biogênicas é provavelmente excessivamente simplista, desde
que se sabe, atualmente, que os fármacos antidepressivos, particularmente os
antidepressivos tricíclicos, afetam muitos sistemas biológicos em adição à
captura de neurotransmissor. Não se sabe qual desses sistemas neuroquímicos é o
principal responsável pela atividade antidepressiva.
FÁRMACOS ANTIULCEROSOS
Antiulceroso é a definição que se aplica a todos os
medicamentos ou fármacos que atuam de forma a curar ou facilitar a cicatrização
de uma úlcera, ou qualquer inflamação ou ferida na mucosa do trato
gastrointestinal.
De uma forma geral medicamentos dessa
classe estão indicados para o tratamento da doença
gastroduodenal ulcerosa, esofagite de refluxo, úlcera gástrica, úlcera
duodenal e síndrome de Zollinger-Ellison.
Alguns medicamentos que podem ser citados devido
ao seu potencial antiulceroso como a ranitidina, o omeprazol, a cimetidina, a famotidina, o sucrafato entre outros.
CONCLUSÃO
Depois
da pesquisa feita chega-se então a conclusão de que o sistema nervoso é responsável pela maioria
das funções de controlo em um organismo, coordenando e regulando as actividades
corporais. O neurónio é a unidade funcional deste sistema. Assim é evidente a
performance obtida pela docente atendendo a forma mais aprofundada de percepção
sobre a matéria que nos dirigiu e até porque é uma das formas essencial que
permite ao estudante integrar-se mais na base do conteúdo em abordagem.
BIBLIOGRAFIA
Estimulação do sistema nervoso central. Disponível em: https://www.infarmed.pt/formulario/navegacao.php?paiid=33 Acessado aos 26/08/2015
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Farmacodinâmica.
Disponível em: http://www.portaleducacao.com.br/enfermagem/artigos/679/farmacodinamica-seletividade-da-acao-dos-medicamentos.
Acessado aos 26/08/2015
ÍNDICE
